(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇的半合成及其体外生物活性研究
Chemistry and Industry of Forest Products(2020)
Abstract
以雷公藤内酯酮为起始原料,通过羟基化、还原、亲核取代反应生成(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇(5),基于NMR和HRMS对目标化合物进行表征,证明成功制备出化合物5.对化合物5的生物活性进行评价,结果表明:在质量浓度10 mg/L下化合物5对人肺腺癌细胞A549的抑制率为69.95%,与阳性对照(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(LLDT-8)的抑制率相当,表现出良好的抗肿瘤活性;化合物5对淋巴细胞增殖抑制活性小于阳性对照;化合物5对正常细胞293T的毒性小于阳性对照.目标化合物可以作为抗肿瘤活性分子继续开发.
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