(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇的半合成及其体外生物活性研究

LI Wei,GUO Shunmin,QUE Huiqing,CHEN Ahong,LIN Sui

Chemistry and Industry of Forest Products（2020）

Cited 0|Views10

No score

Abstract

以雷公藤内酯酮为起始原料,通过羟基化、还原、亲核取代反应生成(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇(5),基于NMR和HRMS对目标化合物进行表征,证明成功制备出化合物5.对化合物5的生物活性进行评价,结果表明:在质量浓度10 mg/L下化合物5对人肺腺癌细胞A549的抑制率为69.95％,与阳性对照(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(LLDT-8)的抑制率相当,表现出良好的抗肿瘤活性;化合物5对淋巴细胞增殖抑制活性小于阳性对照;化合物5对正常细胞293T的毒性小于阳性对照.目标化合物可以作为抗肿瘤活性分子继续开发.

AI Read Science

Must-Reading Tree

Example

Generate MRT to find the research sequence of this paper

Chat Paper

Summary is being generated by the instructions you defined