2-氨基吩噁嗪-3-酮类化合物的合成及其生物活性评价

目的 对2-氨基吩噁嗪-3-酮类化合物进行合成及生物活性评价.方法 以苄基保护甲基香兰素为初始原料,经过格氏反应、Oppenauer氧化、氧化环合等反应,7步合成8-苯甲酰基-2-氨基-6-羟基-吩噁嗪-3-酮,并对其进行抗菌、抗癌等活性的测试.结果 合成了天然产物8-苯甲酰基2-氨基-6-羟基-吩噁嗪-3.酮,通过对其进行抗菌活性测试,发现其对耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抑制作用均优于环丙沙星,最小抑菌浓度(MIC)分别为0.390、6.250 μmol/L.通过酶水平活性测试,发现此天然产物对TBK1(TANK-binding kinase 1)的抑制活性与阳性对照药氨来占诺相近.