虎杖苷十一碳烯酸酯的酶法合成与动力学研究

为建立绿色、高效、高选择性合成虎杖苷十一碳烯酸酯双前药的生物催化体系,本研究以棉状嗜热丝孢菌(Thiermomyces lanuginosus)脂肪酶(TLL)为催化剂,以反应介质、底物摩尔比、温度及反应时间等因素为变量,探究了 TLL催化虎杖苷十一碳烯酰化反应的特性.结果表明,TLL可在丙酮中实现对虎杖苷的高效转化,产物均为6"-单酯(100％);在最优条件下,该酶促反应的初速度、底物转化率和6"-区域选择性分别达20.8 mmol·L-1·h-1、100％和100％.TLL在不同有机介质中催化虎杖苷酰化反应的动力学特征差别较大,但在丙酮中的Km值最小、Vmax和Vmax/Km最大,分别为24.7mmol·L-1、68.9mmol·L-1·h-1和2.79 h-1,表明在丙酮中酶与底物的亲和力更强,催化效率更高,因此丙酮是该酶促反应的适宜溶剂.本研究不仅丰富了非水相酶学基础理论知识,更为绿色高效的酶催化技术改造传统化学合成过程提供了借鉴.