Preparation and biodistribution of 188Re-PDGFR-β mRNA AODN

目的 探讨188Re标记大鼠血小板衍化生长因子受体-β(PDGFR-β)mRNA反义脱氧寡核苷酸(AODN)的方法及其生物学分布.方法先使长度为18个碱基的单链PDGFR-β mRNA AODN与双功能螯合剂巯基乙酰基三甘氨酸-N-羟基丁二酰亚胺酯(NHS-MAG3)偶联,然后进行188Re标记,测定不同条件下的标记率,分析确定最佳标记条件.常规测定放化纯和比活度,并对标记物进行稳定性和正常小鼠体内分布实验.结果①最佳标记条件下平均标记率约为70%,经Sep-Pak C18层析柱纯化后放化纯＞95%,比活度(7.4～11.1)×106 MBq/g;②加入抗氧化剂Vit C后,188Re-MAG3-AODN在室温下生理盐水中及37℃下新鲜人血清中稳定性良好,与血清蛋白结合率为8%～10%;③188Re-MAG3-AODN在正常小鼠体内较为稳定,在肾、肝中摄取较高.结论188Re-MAG3-AODN具有良好的稳定性。