T7/A7R肽修饰的替莫唑胺脂质体制备与表征

目的:制备由T7、A7R肽双重修饰的替莫唑胺脂质体,并进行初步的体外表征.方法:分别将T7、A7R与DSPE-PEG2000-Mal反应生成DSPE-PEG2000-T7和DSPE-PEG2000-A7R,逆相蒸发法制备双肽修饰的脂质体(T7/A7R-LP),并进行相应的体外表征.结果:制备的脂质体近球形,粒径均匀,平均粒径(96.6±6.5)nm,zeta电位为-(5.15±1.03)mV,包封率(36.38±3.95)％;在4～8℃条件下放置30 d,粒径和zeta电位无显著变化,体外6 h释药完毕;细胞摄取试验表明T7/A7R-LP具有较好的脑部靶向递送能力.结论:制备的T7/A7R肽修饰的脂质体理化特性良好,性质较为稳定,具有一定的脑部药物递送前景.