阿魏酸体内外微透析回收率及其乳剂的经皮皮肤药动学研究

目的 研究阿魏酸在自制线性微透析探针上的体内外回收率与灌流速度、药物浓度之间的关系,并对自制阿魏酸乳剂在大鼠上进行经皮皮肤药动学研究.方法 采用HPLC测定透析液中阿魏酸浓度,考察不同灌流速度、不同药物浓度对探针体外正、反向回收率和体内反向回收率的影响,采用微透析技术进行经皮皮肤药动学研究.结果 自制探针性质稳定;在所研究的浓度和灌流速度的范围内,探针回收率与阿魏酸的药物浓度无关,与灌流速度成反比;探针体外正、反向回收率在灌流流速1.0、2.0 pL.min-1时有显著性差异(P＜0.05),探针体外正、反向回收率在3.0 μL.min-1无显著性差异(P＞0.05);体内反向回收率低于体外反向回收率,与体外正向回收率无显著性差异(P ＞0.05).大鼠经皮药动学表明,阿魏酸乳剂(8.75 mg·cm-2)可在体内维持长时间的药物浓度,AUC0-10h为(128.30 ±23.51)mg·h·L-1,ρmax为(19.08 ±4.39)mg.L-1.结论 在阿魏酸的经皮皮肤药动学研究中,可采用体内反向回收率作为药物的探针回收率来校正;阿魏酸乳剂的经皮吸收能力较好,能长时间释放药物,有望成为新的给药剂型.