Box-Behnken响应面法优化白藜芦醇Labrasol/P407混合胶束处方工艺及体外评价

目的 采用Box-Behnken响应面法优化白藜芦醇(resveratrol)-辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)/泊洛沙姆407(P407)混合胶束(Res-Labrasol/P407-MM)的处方工艺,并考察其体外特征.方法 HPLC法测定白藜芦醇含量.薄膜分散-探头超声法制备Res-Labrasol/P407-MM.在单因素实验结果的基础上,以投药量、水化体积和水化温度为考察因素,胶束样品的质量浓度和药物沉降率为评价指标,采用Box-Behnken响应面法优化处方,并对最优处方制备的胶束进行外观形态、粒径和体外释放行为评价.结果 最佳处方工艺为白藜芦醇投药量28 mg,水化体积9mL,水化温度40℃,在此条件下测得白藜芦醇平均载药量为(11.62±0.20)％、平均包封率为(93.96±1.83)％、胶束平均粒径为(69.00±1.58) nm,平均Zeta电位为(-21.25±0.18)mV.样品质量浓度和沉降率的实测值与预测值偏差较小,RSD＜5.5％.结论 Box-Behnken响应面法预测性良好,可以用于优化Res-Labrasol/P407-MM的处方工艺.制备的混合胶束包封率高,粒径小,分布均匀,缓释效果明显.