Exendin-4螺旋结构对生物活性及稳定性的影响
Journal of Jilin University(Science Edition)（2021）
Abstract
针对Exendin-4的螺旋结构特点,采用去掉螺旋序列、用3个连续Ala替换螺旋以及Gln13替换为Tyr13的方式对N端α-螺旋及C端α-螺旋进行改造,设计出4个结构模拟物.通过圆二光谱和荧光光谱进行结构分析,结合模拟物生物活性实验,分析Exendin-4螺旋结构与生物活性的关系.结果表明:Exendin-4的N端螺旋比C端螺旋对生物活性影响更大;在抗二肽基肽酶(DPPⅣ酶)的稳定性实验中,C端螺旋比N端螺旋具有更好维系Exendin-4稳定性的作用;螺旋结构中Tyr13可作为提高Exendin-4生物活性的重要优化位点.
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