鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶给药系统生物利用度及药动学特性

目的 探究鹅不食草油微乳温敏凝胶鼻腔给药系统生物利用度及药代动力学特性.方法 采用顶空气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术建立体内定量分析法;大鼠随机分组,分别鼻腔给药鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶、口服给药鹅不食草油-吐温80溶液,分别于0.033、0.083、0.167、0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12、24 h眼眶采血,测定大鼠血浆样品中鹅不食草油微乳温敏凝胶鼻腔给药系统主成分乙酸菊烯酯和麝香草酚的浓度,分析计算药动学参数.结果 建立了简便可行的鹅不食草油纳米微乳温敏凝胶鼻腔给药系统顶空气相色谱-质谱联用技术体内定量分析法;鼻腔给药鹅不食草油鼻用纳米微乳温敏凝胶大鼠体内药动学过程符合二室模型;与口服鹅不食草油-吐温80溶液给药相比,鼻腔给药鹅不食草油鼻用纳米微乳温敏凝胶后主成分乙酸菊烯酯与麝香草酚达峰血药浓度Cmax分别为(0.2982±0.0489) μg·ml-和(0.7362±0.0574) μg·ml-1,Cmax分别是口服给药的3.775倍和7.865倍;鼻腔给药后乙酸菊烯酯与麝香草酚血药浓度达峰时间tmax均为5 min,而口服给药的tmax均为90 min;鼻腔给药后主成分乙酸菊烯酯与麝香草酚的AUC(0-∞)是口服给药的1.279倍和1.323倍.结论 选择纳米微乳温敏凝胶鼻腔给药系统可使鹅不食草油药效成分起效迅速,达峰浓度更高,血药浓度及生物利用度得到显著提高.