PDE5抑制剂与cGMP信号通路相关疾病的研究进展

磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE5)抑制剂通过阻断环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophos?phate,cGMP)的分解,使包括一氧化氮(nitric oxide, NO)在内的血管舒张介质作用延长,从而导致阴茎和肺的血管舒张.PDE5主要在阴茎海绵体和肺血管中发现,所以其抑制剂的主要作用是延长阴茎勃起和降低肺血管压力.目前已有4种PDE5抑制剂被批准用于治疗勃起功能障碍,包括西地那非(伟哥,1998年)、他达拉非(西力士,2003年)、伐地那非(艾力达,2003年)和阿伐那非(斯坦德拉,2012年),其中西地那非还被批准用于治疗肺动脉高压.