钙黄绿素神经酰胺脂质体的皮内递送研究

目的 研究钙黄绿素神经酰胺脂质体(calcein-loaded cerasomes,CA-CS)的体外皮内递送效果,并推测其皮内递送的主要机制.方法 采用薄膜水化-冻融法制备CA-CS和钙黄绿素传统脂质体(calcein-loaded conventional liposomes,CA-CL),并对其理化性质和体外释放行为进行表征;采用改良的Franz透皮扩散仪和大鼠皮肤进行体外皮内递送实验;使用荧光显微镜观察药物在皮肤中的分布.结果 CA-CS和CA-CL的粒径均在200 nm左右,且分散均匀(PDI ＜0.3),体外释放结果显示,CA-CS和CA-CL均具有良好的缓释作用;体外皮内递送实验和荧光显微镜结果显示,8h内CA-CS的皮内滞留量显著高于CA-CL和钙黄绿素溶液,分别约是它们的2倍和1.6倍,且神经酰胺脂质体能将钙黄绿素递送至更深的皮肤层.结论 神经酰胺脂质体与皮肤角质层具有较强的相互作用,能显著提高水溶性药物的皮内递送效果,实现皮肤靶向给药的目的 ,为皮肤局部给药提供了一种有效的药物载体.