清胰煎剂与颗粒中4种成分在大鼠体内的药动学比较

目的 比较清胰煎剂与颗粒中主要有效成分药动学参数的一致性.方法 两组大鼠分别灌胃给予同等生药量的清胰煎剂和颗粒后,采用液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)法同时测定不同时间点血浆中芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚的血药浓度,采用PkSolver软件计算相关药动学参数.结果 清胰煎剂组有效成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚的达峰时间(tmax)分别为0.72,0.45,0.60,0.20 h;血浆消除半衰期(t1/2)分别为9.36,9.68,5.18,5.47 h;峰浓度(Cmax)分别为107.27,14.92,1363.6,96.02 ng?mL-1;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)分别为496.31,105.60,3831.79,481.75 ng?h?mL-1.清胰颗粒组有效成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚的tmax分别为0.08,0.18,0.18,0.47 h;t1/2分别为5.61,6.96,4.66,6.51 h;Cmax分别为96.83,11.46,1249.27,96.68 ng?mL-1;AUC0-∞分别为369.68,70.59,5536.66,435.77 ng?h?mL-1.清胰颗粒组4种成分主要药动学参数(tmax、t1/2、Cmax、AUC0-∞)与煎剂组比较均差异无统计学意义(均P>0.05).结论 清胰煎剂和颗粒具有相似的药动学特征.4种成分均吸收迅速,可为清胰制剂的临床应用提供参考.