莫匹罗星软膏体外透皮吸收率的测定及质量评价

目的 评价莫匹罗星软膏原研制剂和5家仿制企业市售制剂体外透皮吸收及皮内滞留情况.方法 采用单室Franz池,以KM种小鼠背部皮作为体外透皮吸收皮肤,分别以0.1mol/L磷酸二氢钠(pH6.3)和30％乙醇0.1mol/L磷酸二氢钠(pH6.3)缓冲溶液作为亲水性和亲脂性释放液,采用HPLC法测定不同时间点释放液中莫匹罗星的浓度,计算累积透皮量,并测定取样末点皮内滞留的莫匹罗星量.结果 不同企业生产的莫匹罗星软膏在亲水性释放液中8h的透皮吸收百分比范围为0.01％～0.05％,皮内滞留百分比范围为0.51％～1.79％;在亲脂性释放液中8h透皮吸收和皮内滞留百分比范围分别为0.01％～1.04％和0.69％～2.59％.结论 莫匹罗星软膏原研制剂与5家仿制制剂在体外透皮的释药趋势一致,仿制药与原研药在亲脂性释放液中透皮吸收及在两种释放液种的皮内滞留量差异较大.本研究可为莫匹罗星软膏仿制药的一致性评价提供参考依据.