磺基转移酶及磺酸化代谢在药物研究中的进展

磺酸化代谢(又称硫酸化代谢)在药物的体内处置中发挥重要作用,是新药研发以及临床合理用药的重要基础.人磺基转移酶(又称硫酸转移酶)包含4个家族13个亚型,在体内具有广泛的底物,主要分布于肝、小肠、肾和肺等器官.对大多数底物而言,磺基转移酶介导的代谢常呈现典型的底物抑制特征;而低底物浓度水平通常会诱导酶的表达.体内磺酸化代谢由磺基转移酶催化小分子化合物结合3'-磷酸腺苷-5'-磷酸硫酸酯提供的磺酸基完成.一般情况下,磺酸化代谢介导药物或外源性异物的解毒过程,但在特殊药物代谢中产生毒性或不良反应.笔者综述了近年来磺基转移酶及磺酸化代谢在药物研究中的进展,以期为药物代谢的研究、新药研发与临床用药提供参考.