杓唇石斛素类似物的合成及其抗炎活性

以丁香醛(1)为原料,通过乙酰化保护羟基、醛基还原、氯代、与三苯基膦反应合成膦叶立德中间体(5),并在此基础上通过Wittig反应、脱乙酰基和双键还原反应,合成杓唇石斛素(moscatilin,MST)及其12个类似物(MST-1～MST-12),结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征.采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型对目标化合物进行初步体外抗炎活性测试,结果表明:所有化合物均能不同程度抑制炎症因子NO的生成,其中MST-5的抗炎活性最强(IC50= 0.428μmol/L),MST-5有待进一步研究其抗炎机制.