基于C-H胺化策略构建arcutine类二萜生物碱的二氢吡咯环系的合成

West China Journal of Pharmaceutical Sciences(2021)

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摘要
目的 设计并完成一种基于C-H胺化策略构建arcutine类二萜生物碱二氢吡咯环系的合成路线.方法 由异长叶烷酮为原料,经羟胺缩合、还原、上Ts基团、Hofmann-L?ffler-Freytag(HLF)反应、还原脱Ts、氧化等步骤得到目标二氢吡咯环化合物.结果 与结论 该路线以6步、32%的总收率成功构建了二氢吡咯环,合成中的关键步骤为利用高效的光促进HLF反应,实现C(sp3)-H键的胺化.
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