白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究

目的 将中药"白术黄连方"制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性.方法 采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数.用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进行包衣,考察隔离衣增重、肠溶衣中聚合物比例、增塑剂用量和包衣增重对肠溶微丸释放行为的影响,并对其释药行为进行模型拟合.结果 最终确定胃溶微丸的处方为:载药量50％,交联聚维酮(PVPP)5％,微晶纤维(MCC):乳糖=2:1,润湿剂40％;工艺参数为:挤出速度20 Hz,滚圆速度500 r/min,滚圆时间5 min.肠溶微丸的处方为:载药量27％,PVPP 5％,MCC:乳糖=5:2,润湿剂30％,粘合剂20％;工艺参数为:挤出速度20 Hz,滚圆速度700 r/min,滚圆时间7 min;肠溶衣处方为:EUDRAGIT?L30D-55:EUDRAGIT?FS30D=1:2,增塑剂用量10％,包衣增重15％.肠溶微丸的体外释放时间达24 h,其释放行为符合Higuchi模型.结论 成功制备了白术黄连微丸结肠靶向胶囊,肠溶微丸表现出缓释和结肠靶向的特性.