生物素标记多杀菌素衍生物合成及其抗肿瘤活性研究

Central South Pharmacy(2021)

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摘要
目标合成生物素标记的多杀菌素探针分子.方法以多杀菌素A为原料,经去甲基反应、亲核取代反应、酯化等反应,合成生物素标记的多杀菌素衍生物,并经过1H-NMR、13C-NMR、HRMS进行结构表征.以人乳腺癌细胞MCF-7为模型研究该类化合物的体外抗肿瘤活性.结果生物素标记多杀菌素衍生物2、5、6表现出较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中化合物6的活性最好.结论化合物6可作为生物素标记探针进行多杀菌素衍生物的抗肿瘤作用机制研究.
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