广藿香醇在体外对人肝微粒体中CYP3A4的非竞争性抑制作用研究
Central South Pharmacy（2021）
摘要
目的 通过体外药物代谢实验探讨广藿香醇对CYP450活性的影响,并探讨其作用机制.方法 使用人肝微粒体与广藿香醇孵育的体外方法,测定其IC50值以及Ki值,推测其可能的作用机制;并通过CYP3A4重组酶进行验证.结果 广藿香醇呈浓度依赖性抑制体外人肝微粒体咪达唑仑代谢,其IC50为5.195μmol·L-1,根据Lineweaver-Burk作图以及二次作图,计算其Ki为0.86μmol·L-1,并判断广藿香醇对CYP3A4的抑制属于非竞争性抑制类型.结论 广藿香醇在体外可抑制人肝微粒体CYP3A4活性,与经由CYP3A4代谢的化学药物联用时,可能产生药物相互作用.
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