10-十一烯酰氨基甲基丙酸乙酯的合成及驱蚊效果

[目的]设计合成具有较强驱蚊活性的化合物.[方法]以10-十一烯酰氯和3-(甲氨基)丙酸乙酯为起始原料,经1步反应成功制备10-十一烯酰氨基甲基丙酸乙酯,并经核磁及质谱表征验证其结构.参照GB 15193.3-2014方法进行毒性试验及按照GB/T 13917.9-2009方法进行室内和现场驱蚊试验.[结果]所述合成路线反应收率较高,10-十一烯酰氨基甲基丙酸乙酯的小鼠经口LD50＞2000 mg/kg体质量,属于低毒.对白纹伊蚊(Aedes albopictus)的有效保护时间(h)随着浓度(％)增加而延长,在质量分数为10％浓度下,其室内有效保护时间为(8.3±1.0)h.对照药驱蚊酯(IR3535)和避蚊胺(DEET)的有效保护时间分别为(6.0±0.8)、(5.8±1.0)h.10-十一烯酰氨基甲基丙酸乙酯现场有效保护时间为7～8 h(7、8h的保护率分别为100.00％、92.13％).对照药驱蚊酯和避蚊胺的有效保护时间分别为5～6 h(5、6h的保护率分别为100.00％、90.11％)和5～6 h(5、6h的保护率分别为100.00％、89.01％).[结论]10-十一烯酰氨基甲基丙酸乙酯性质稳定,驱蚊效果好,使用安全,具有良好的应用前景.