湿法纳米研磨制备药物纳米晶体——铝碳酸镁

低溶出速率和溶解度严重影响其生物利用度和药效,是造成药物研发候选化合物不能成药的首要因素.近年的研究发现,当颗粒粒径减小到100～200nm,其溶出速率和溶解度会出现显著提升.本文研究了利用湿法纳米研磨技术制备铝碳酸镁药物纳米晶体的工艺.铝碳酸镁是治疗胃病的有效药物,其纳米颗粒悬浮液抗酸效果更好,起效速度更快.本文选择了六偏磷酸钠为分散剂,利用湿法研磨机,考察了分散剂用量、研磨转速、铝碳酸镁含量、研磨时间等参数对颗粒粒度分布的影响规律,获得了在最佳的工艺操作条件为研磨转速3000r/min、研磨时间105min、主药体积分数2％、分散剂为固含量质量分数的1.5％时,成功得到粒径D10(76.4nm)、D50(161nm)、D90(352nm)的铝碳酸镁纳米悬浮液.制酸力实验结果证明纳米铝碳酸镁悬浮液比微米级悬浮液在盐酸中的溶出速率快5倍以上.