青黛口服起效的关键:胆汁作用的体内外验证

青黛主要由10％的有机物和90％的无机物组成,润湿性差,疏水性强,靛蓝、靛玉红等有效成分在水中几乎不溶,口服后如何起效亟待揭示.为此,该文提出"青黛在胃液强酸环境中无机物溶解,在肠液胆汁环境中有机物增溶"的体内起效假说并进行了验证.首先,采用溶出仪模拟青黛在不同消化液中的变化过程,比较低剂量与正常量胆汁对无机物溶解和有机物释放的影响.观察不同消化液中青黛的表面形态与元素变化,研究发现胆汁是促进青黛中有机物和无机物溶出的关键.进一步采用2,4-二硝基苯酚诱导的大鼠发热模型研究青黛对正常大鼠和胆管结扎大鼠的解热作用,发现青黛对正常大鼠的解热作用优于胆管结扎大鼠.上述结果表明,青黛口服后,碳酸钙载体在酸性胃液中转变为微溶状态,少量有机物释放出来,当青黛进入与胆汁混合的肠液时,载体大量溶解,靛蓝、靛玉红等有机物大量溶出,从而吸收入血并发挥疗效.该研究对青黛的临床应用具有一定的指导意义,对于胆汁分泌不足的患者(如胆管切除),口服青黛可能疗效不佳,应予以关注.