柴黄鼻腔即型凝胶剂的制备与评价

目的 制备含有柴胡挥发油与黄芩苷有效组分的鼻腔给药温度/离子双敏感即型凝胶剂.方法 以泊洛沙姆407与去乙酰结冷胶为凝胶基质,10％Pharmasolve与2％聚山梨酯-80为增溶剂,0.8％三乙醇胺为pH调节剂,制备柴黄鼻用即型凝胶鼻腔剂,对制剂外观、相转换温度、黄芩苷释放性能等进行研究,并采用大鼠干酵母致热模型和小鼠耳廓肿胀炎症模型进行药效学评价.结果 凝胶剂的相转换温度为36℃,黄芩苷从中的释放具有明显的缓释特征,符合零级动力学方程.大鼠干酵母高热模型和小鼠二甲苯耳廓肿胀炎症模型实验结果显示凝胶剂具有显著的解热和抗炎效果,且均显著优于空白基质和柴黄颗粒对照组.纤毛毒性实验结果显示凝胶剂对蟾蜍上颚黏膜纤毛无明显毒性.结论 所制备的柴黄即型凝胶剂具有速效、高效、长效的特点,具有进一步应用开发的前景.