肉桂醛交联壳聚糖微球的制备及对川陈皮素的控释研究

川陈皮素(Nobiletin)是存在于柑橘皮中的一类多甲氧基黄酮(Polymethoxyflavones,PMFs),具有抗炎、抗肿瘤、改善肥胖和胰岛素抗性作用.但川陈皮素的低水溶性和高结晶性导致其生物可利用率低.该文利用壳聚糖与乳化技术制备肉桂醛/壳聚糖微球,并用于包载川陈皮素.结果表明,肉桂醛/壳聚糖微球的形成及其结构与原料复配比、贮藏时间、贮藏温度(室温、50℃)有关.肉桂醛含量较高时,有利于微球的形成,且外貌更规整.空白壳聚糖微球在酸性条件下易于溶蚀瓦解.肉桂醛/壳聚糖微球通过碱性条件室温静置处理或50℃加热静置处理,其质地更为坚硬,且结构更致密,在酸性条件的稳定性提升.体外释放实验表明,肉桂醛的含量较高时,川陈皮素释放速率较慢;经室温处理或热处理后的微球能更好地控制川陈皮素的释放.体外模拟消化实验表明,乳液中川陈皮素生物可给性为60.8％,室温处理的肉桂醛/壳聚糖微球中川陈皮素生物可给性为48.3％,热处理的肉桂醛/壳聚糖微球中生物可给性为33.3％.所得结果显示,包载川陈皮素的肉桂醛/壳聚糖微球能有效控制川陈皮素在胃肠道中的释放.