哌啶基氯代苯甲酰胺非肽类小分子的合成及表征

在介导 HIV 进入细胞受体的过程中，非肽类小分子具有重要的药理学意义，开发具有高活性、高选择性及良好药代动力学性质的新药已成为研究的热点，该类小分子具有氯原子、苯甲酰胺、哌啶等活性基团而备受关注。本文合成了哌啶苯甲酰胺的邻对位二取代、对位以及邻位氯化物（7）；通过（7）、1－（对氯苯甲氧基）－2－溴甲基－4－溴苯（3）合成了三种新的哌啶基氯代苯甲酰胺类非肽类小分子8a －8c，对三种氯代苯甲酰胺进行了生物活性检测及 IR、MS、1 H NMR 表征。结果表明 N －乙基－4－氯－N －（N －（2－对氯苯甲氧基－5－溴苯甲基）－4－哌啶基）苯甲酰胺8a 具有较好的生物活性。