色胺酮及其衍生物的合成工艺及抑制肿瘤细胞增殖的研究

Journal of Northwest University(Natural Science Edition)(2019)

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摘要
对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14个色胺酮衍生物,5个未见报道.采用MTT法检测合成的色胺酮衍生物对A549,HCT116及PC12肿瘤细胞增殖的影响,结果发现所合成的化合物对3种肿瘤细胞均有较好的抑制增值的作用.其中,8-硝基色胺酮和8,7/9-二氯色胺酮对A549具有较好的抑制活性IC50分别为:1.35,0.99 μmol/L,表明此类化合物具有潜在的抗肿瘤活性.
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