Exendin-4高活性短肽模拟物的筛选及生物活性
Journal of Jilin University(Science Edition)（2019）
摘要
以细胞表面胰高血糖素样肽(GLP-1)受体为靶标,利用噬菌体筛选技术,通过Exendin-4竞争性洗脱筛选GLP-1受体激动剂,得到了12肽模拟物EPA.细胞增殖实验结果表明:EPA和Exendin-4均可促进胰岛β细胞增殖活性,在40～200μmol／L内,EPA比Exendin-4的活性高5%～25%;在100mmol／L高浓度葡萄糖毒性下,EPA通过抑制bax基因和上调bcl-2基因表达及抑制Caspase-3活性来抑制胰岛β细胞的凋亡;EPA是具有高活性的Exendin-4短肽模拟物,可通过bcl-2／bax…Caspase-3信号通路抑制线粒体的凋亡.
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