韦瑞德合成工艺的优化

Nan YAN,Pei-xin RUI,Bin XIONG,De-yong LIU,Chun-hua LIN,Wei-lin LIAO

Journal of Jiangxi Normal University (Natural Sciences Edition)（2014）

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摘要

对韦瑞德合成工艺进行优化.以腺嘌呤为起始原料，将其与 R-碳酸丙烯酯缩合反应制得（R）-9-（2-羟基丙基）腺嘌呤，经醚化、超声辅助三甲基氯硅烷脱磷酸酯得到替诺福韦，再经碘甲基碳酸异丙酯酯化、成盐得到最终产物韦瑞德，总收率为31%（以腺嘌呤计算），HPLC 纯度达99.5%.该优化合成工艺成本低廉，收率高，步骤短，适合于工业化生产.

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关键词

(R)-9-(2-hydroxypropyl)adenine,tenofovir,synthesis,Viread

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