以柚皮素为结构骨架的拓扑异构酶抑制剂的设计与合成

Xuejun ZHU,Zhongjian Lü,Xiaoqin ZHANG,Chun ZHANG,Jianmin GUO

Journal of Sichuan Normal University(Natural Science)（2020）

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摘要

以柚皮素为骨架,引入拓扑异构酶抑制剂药物的药效基团对其进行结构修饰,合成生物利用度较高、抗肿瘤活性较好的一系列柚皮素衍生物.中间体的合成采用温和的非亲核碱DIPEA,一锅法反应同时获得单双取代的溴化物,并通过核磁共振以及质谱确认产物的结构.获得一系列柚皮素衍生物,进一步推广一锅法反应同时获得单双取代的溴化物的方法和应用,为今后的这一系列柚皮素衍生物的细胞活性实验提供依据和保障,为药物修饰和新药开发提供有价值的信息和基础.

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