DNA依赖的蛋白激酶抑制剂STL127705的合成工艺研究
Chemistry（2019）
摘要
DNA依赖的蛋白激酶(DNA-PK)是肿瘤治疗的一个潜在靶点,其抑制剂具有增强放化疗敏感性的作用.STL127705是一种有效的DNA-PK抑制剂,本文采用逆合成分析,以2-甲基硫-4-氯嘧啶-5-基甲酸乙酯为起始原料,先后经过氨化、水解、酰胺缩合、合环、氧化、取代等6步反应制备得到目标化合物,总收率为36.8％,纯度达到95.5％,产物结构通过1H NMR、13C NMR、MS等表征.
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