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细胞粘附肽RGD的液相合成

Chemistry(2015)

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摘要
精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)是近年来发现的具有较高应用价值的生物活性短肽,可抑制肿瘤细胞与内皮细胞和基底膜的粘附,加速肿瘤细胞脱附,阻止肿瘤细胞滞留,从而抑制肿瘤细胞的转移.研究RGD序列肽的合成具有重要意义.本文以氯乙酰氯和天冬氨酸为原料经缩合、胺化合成GD二肽,其纯度为98.6%,产率约为84.8%.然后采用液相Ⅳ-羧基内酸酐化学法合成了游离的RGD三肽,其纯度为94.2%,产率约为71.4%.采用红外光谱、质谱、高效液相色谱等手段对中间产物及RGD三肽进行了表征和分析,证实产物结构正确.
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关键词
Liquid phase organic synthesis,Glycine-Aspartic acid,Arginine-Glycine-Aspartic acid
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