苯并硫氮杂卓类化合物作为抗血吸虫药物的研究

体外筛选实验发现：苯并硫氮杂卓类化合物B30,在50μM浓度时,可以完全杀灭日本血吸虫。本文以B30为先导化合物,通过药物化学中的生物电子等排原理对其进行结构改造,设计并合成了11个B30的类似物。对这些化合物进行体外抗血吸虫效果的评价,发现其中一个化合物A9的活性较好：其对血吸虫童虫和成虫的IC50分别为7．30μM和12．0μM,较先导化合物B30 IC50值降低了一倍。