R-兰索拉唑的合成
Chemical World(2015)
摘要
以2-(氯甲基)-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐(2)和2-巯基苯并咪唑(1)为原料,缩合得到兰索拉唑硫醚(3);以D-(+)-樟脑磺吖嗪(4)为氧化剂,异丙醇为溶剂,DBU为碱,在30℃下进行不对称氧化反应,经乙醇-氨水和二氯甲烷除杂、甲醇-水溶液进行异构体分离,得到含量大于99.7%的R-兰索拉唑原料药(5),总收率约49.4%,单一杂质含量低于0.1%.
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