新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性
Chinese Journal of Synthetic Chemistry（2019）
Abstract
以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得N-甲基-L-苯丙氨醇(4);4依次与N-Fmoc-L-苯丙氨酸(5a)或N-Fmoc-L-酪氨酸(5b)经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物7a或7b;7a(7b)与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的N-甲基马蹄金素衍生物(8a～8t),其结构经1 H NMR,13 C NMR和MS(ESI)表征.以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒(HBV)活性评价.结果表明:化合物8n和8o显示出一定的抗HBV活性,IC50分别为52.5μmol·L-1和49.2μmol·L-1.
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