富马酸替诺福韦二吡呋酯杂质的合成

Chinese Journal of Synthetic Chemistry(2018)

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摘要
为控制富马酸替诺福韦二吡呋酯的产品质量,以腺嘌呤为起始物料,合成了5种杂质:(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇,(R)-[{[1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-基]氧基}甲基]磷酸,[[{[(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-基]氧}甲基](羟基)磷酸]氧]甲基异丙基碳酸酯,[[[{[(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-基]氧}甲基](异并氧基)磷]氧]甲基异并氧基碳酸酯和(R)-异丙基[9-[2-[[双{[(异丙氧羰基)氧]甲氧}磷]甲氧基]丙]-9H-嘌呤-6-基]氨基碳酸酯,其结构经UV-Vis,1H NMR,13C NMR,MS(ESI)和元素分析确证.
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