达比加群酯中间体3-【【【2-｛［（4-氰基苯基）氨基］甲基｝-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】（吡啶-2-基）氨基】丙酸乙酯的合成

以对氨基苯腈为起始原料，经胺化反应制得N-（4-氰基苯基）甘氨酸（4）；4与N-[3-氨基-4-（甲基氨基）苯甲酰基]-N-2-吡啶-β-丙氨酸乙酯（5）经酰胺化后经闭环反应，合成了达比加群酯的关键中间体———3-【【【2-｛[（4-氰基苯基）氨基]甲基｝-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】（吡啶-2-基）氨基】丙酸乙酯，总收率79．6％，其结构经1 H NMR和ESI-MS确证。