18F-FMTP的放射化学合成

8-甲氧基-3-(4-氟苄基)-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(FMTP)作为选择性多巴胺D4受体拮抗剂显示出高的亲和性和选择性(与D4受体的结合常数Ki=4.3 nmol/L,与D2受体的结合常数Ki＞5 800 nmol/L).文章采用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛为前体,完成了18F标记的亲核取代反应,用18F标记的中间体同8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮完成胺烷基化反应,得到目标产物8-甲氧基-3-(4-[18F]氟苄基)-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FMTP).产物的总合成时间(包括高效液相纯化)为110 min,放化产率为19.5%,放化纯度大于98%,比活度高于37 GBq/μmol.