SphK1抑制剂的合成研究进展

Haoran YANG,Huining CHAI,Aiqin LIU,Zhongfei ZHENG,Bo LIU,Qingqiang YAO

Chemical Research（2019）

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Abstract

鞘氨醇激酶1(Sphingosine kinase 1,SphK1)是一种ATP依赖的脂质激酶,作为关键酶催化鞘氨醇(Sphingosine,Sp)向鞘氨醇-1-磷酸(Sphingosine 1-phosphate,S1P)转化.S1P是细胞内一种重要的信号分子,通过激活细胞内多种信号通路调控细胞的存活或死亡.细胞内SphK1的过度表达,会使胞内S1P水平升高,刺激细胞过度增殖,导致细胞恶性转化,诱发癌变.因此,SphK1可视为癌症治疗的靶标,设计合成靶向SphK1的抑制剂,是治疗癌症的有效方法.迄今为止,已有多种SphK1抑制剂被陆续报道.本文通过对相关合成工作进行归纳综述,期望为新型SphK1抑制剂的开发提供参考.

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