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鼠兔睾丸特异乳酸脱氢酶抑制物的筛选

Genomics and Applied Biology(2016)

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摘要
乳酸脱氢酶C4 (lactate dehydrogenase C4,LDH-C4)被认为是研发节育药物的一个很好的靶蛋白.本研究进行了对鼠兔LDH-C4蛋白有抑制作用的小分子化合物的虚拟筛选和体外酶动力学筛选.筛选出了4个IC50小于100 μm的小分子化合物,其ZINC数据库编号分别为ZINC05328871(5μm)、ZINC01699287(36 μm)、ZINC17995347 (53 μm)、ZINC05390471 (87 μm).这4个化合物和已报道的LDH-C4抑制物的结构均不相同,属于新的结构支架,可以作为靶向鼠兔LDH-C4的节育药物先导化合物进行进一步的研究.
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关键词
Rodents' outbreak,Inhibitor,LDH-C4,Ochotona curzoniae,Screening
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