姜黄素前体药物的制备及抗肿瘤活性评价

目的 采用新的合成路线制备姜黄素前体药物,评价其抗肿瘤活性.方法 首先采用不同氨基酸与顺丁烯二酸酐进行酰化反应,然后将其分子内脱水环合形成重要中间体N-马来酰-氨基酸,接着在氯化亚砜作用下酰化,最后与姜黄素反应制备五种姜黄素前体药物;应用MTT法评价姜黄素前体药物对MGC-803肿瘤细胞增殖的作用.结果 姜黄素前体药物5b～5e为新化合物,其结构经1HNMR,IR和元素分析表征;五种姜黄素前体药物均对MGC-803肿瘤细胞的生长有明显的抑制作用,且呈剂量依赖性.结论 完成1种已知的和4种新的姜黄素前体药物的制备,其均对MGC-803肿瘤细胞有抑制作用.