狼毒大戟抗肿瘤活性成分

目的:筛选狼毒大戟抗肿瘤活性馏分,分离活性单体化合物并对构效关系进行探讨.利用超高效液相色谱-质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对活性馏分的化学成分进行鉴定.方法:采用噻唑蓝(MTT)法对狼毒大戟乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水萃取部位的抗肿瘤活性进行测试.综合运用多种现代色谱分离手段对活性萃取层石油醚层进行分离.利用核磁(NMR)和质谱(MS)技术鉴定化合物的化学结构.质谱使用ESI离子源,正离子模式下采集数据,结合狼毒大戟相关文献以及对照品信息进行数据分析,解析活性馏分的化合物结构.结果:从活性馏分层石油醚层分离得到6个单体化合物,分别为岩大戟内酯A,岩大戟内酯B,17-羟-岩大戟内酯A,17-羟-岩大戟内酯B,euphopilolide,atis-16-en-13 (s)-hydroxy-3,14-dione.对这些化合物的抗肿瘤活性的构效关系进行了探讨.利用UPLC-Q-TOF-MS对狼毒大戟乙醇提取物的石油醚萃取部位化学成分进行鉴定,共鉴定化合物23个,其中二萜类成分19个,酚类成分2个,脂肪酸类成分1个,三萜类成分1个.峰18和峰21初步鉴定为新化合物.结论:狼毒大戟的活性馏分层为石油醚层,其主要成分为二萜类,具有较好的抗肿瘤活性.UPLC-Q-TOF-MS技术能够快速准确地鉴定狼毒大戟活性馏分的化学成分结构,为其质量评价和活性物质基础研究提供了参考.