PLGA-克班宁纳米粒的制备、表征及体外释药规律分析

目的:制备并表征聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)-克班宁纳米粒(PLGA-Cre-NPs),考察其体外释放特性,为克班宁的体内作用时间延长、毒性降低提供参考.方法:以PLGA为载体,采用乳化溶剂扩散法制备PLGA-Cre-NPs.以包封率、粒径、多分散指数(PDI)为评价指标,通过星点设计-效应面法优选PLGA-Cre-NPs的制备工艺.利用膜透析法考察PLGA-Cre-NPs的体外释药规律.结果:PLGA-Cre-NPs的最佳制备工艺为有机相与水相体积比(3:10),丙酮-无水乙醇(8:2),PLGA投入量90 mg.PLGA-Cre-NPs的包封率(84.69±2.54)％,粒径(155.3±14.2) nm,PDI =0.095±0.018,扫描电镜显示其呈规则球形结构.PLGA-Cre-NPs体外释放包括速释和缓释2个阶段,0～24 h符合Weibull方程,24～ 168 h符合Higuchi方程;半衰期18.06 h,168 h时累计释放率达78.77％.结论:优选的工艺条件稳定可行.制得的PLGA-Cre-NPs包封率较高、粒径均匀,有望制备成缓释制剂.