天然活性化合物奥科呋喃纳米脂质体抗肿瘤作用研究

目的 研究天然活性化合物奥科呋喃[C18H17NO6,6-乙酰基-2-(1-氨基-亚乙基)-7,9-二羟基-8,9b-二甲基-9bH-二苯呋喃-1,3-二酮]纳米脂质体的体外和体内抗肿瘤作用.方法 采用薄膜分散-超声法制备纳米脂质体,采用HPLC法测定纳米脂质体载药量.体外培养人肝癌HepG2细胞、人结肠癌HCT-116细胞、云南宣威肺癌XWLC-05细胞,采用MTT法评价纳米脂质体体外抗癌作用.制备HCT-116裸鼠移植瘤模型,观察载药纳米脂质体体内对裸鼠移植肿瘤的生长抑制作用.结果 载药纳米脂质体的载药量为1.26 mg/mL.载药纳米脂质体对XWLC-05、HCT-116、HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为2.48、0.86、1.86 μg/mL,且在4μg/mL时对XWLC-05、HCT-116、HepG2细胞的增殖抑制率分别为85.59％、99.95％、96.91％ (P＜0.01).裸鼠肿瘤相对增殖率最小为50.98％,具有体内抗肿瘤作用.结论 天然活性化合物奥科呋喃可制备为纳米脂质体;体外细胞实验表明,奥科呋喃纳米脂质体对癌细胞作用呈明显的剂量-效应关系;裸鼠体内实验发现,载药纳米脂质体对裸鼠移植瘤的生长有抑制作用.