斑蝥素半乳糖化脂质体制备工艺研究

目的 优选斑蝥素半乳糖化脂质体(Lac-CTD-lips)的最佳处方配比和制备工艺,并建立其含量测定的方法.方法 采用薄膜分散法制备Lac-CTD-lips,采用GC-MS法建立斑蝥素含量测定的方法,以斑蝥素的包封率为评价指标,通过单因素考察结合正交试验,优化Lac-CTD-lips的制备工艺,并对其进行表征、包封率、粒径、Zeta电位考察.结果 Lac-CTD-lips最佳处方为斑蝥素-氢化大豆磷脂-胆固醇(1∶20:5)、10％半乳糖苷;最佳工艺为50℃成膜,30 mL pH 6.0的PBS溶液洗膜,40℃下水合1.5 h.所得Lac-CTD-lips外观呈淡蓝色乳光,粒子形态呈球型,表面较圆整,无粘连.平均粒径为(123.9±4.8) nm(n=3),粒径分布呈单峰,Zeta电位为(-0.36±0.81)mV (n=3),包封率可达75％以上.结论 GC-MS适用于斑蝥素的定量测定,正交试验优选的制备工艺稳定可靠,所得的Lac-CTD-lips包封率较高、粒径小,外观形态好.