基于相似性分析山楂叶总黄酮组分平衡溶解度和油水分配系数的研究

目的 研究山楂叶总黄酮组分中代表成分的平衡溶解度与油水分配系数,比较其相似性,为山楂叶总黄酮组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础.方法 以山楂叶总黄酮组分为模型药物,选择芦丁、槲皮素、金丝桃苷为代表性成分,用HPLC法同时测定各成分在不同pH值的缓冲液及水中的平衡溶解度和表观油水分配系数(Papp),运用向量余弦法(cosine)和格鲁布斯法(Grubbs)评价其相似性.色谱条件:色谱柱为Zorbax Eclipse Plus C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.4％磷酸水溶液(B),梯度洗脱:0～10 min,20％乙腈;10～11 min,20％～40％乙腈;11～20 min,40％乙腈;20～21 min,40％～20％乙腈;21～25 rin,20％乙腈;检测波长为360 nm;体积流量为0.8 mL/min;柱温为40℃.结果 芦丁、槲皮素、金丝桃苷在不同pH值缓冲液及水中的平衡溶解度及Papp均相似,在不同pH值缓冲溶液中芦丁、槲皮素和金丝桃苷3个成分平衡溶解度的cosine值分别为0.998、0.988、0.987,Papp的cosine值分别为0.976、0.981、0.978,cosine值均大于0.9,芦丁、槲皮素和金丝桃苷平衡溶解度的Grubbs值分别为1.057、1.083、1.124、1.117、1.022、1.030、1.082、1.112,Papp的Grubbs值分别为1.125、1.107、1.079、1.034、1.041、1.037、1.129、1.128,Grubbs检验结果均小于G临界值1.153,相似性良好.结论 相似性分析客观地反映了组分内各成分性质的离散程度,可增加组分性质评价的科学性,为中药组分的制剂设计提供依据.