千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

目的 研究千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运.方法 用Caco-2细胞模型研究千金子甾醇在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度和P-糖蛋白抑制剂对千金子甾醇跨膜转运的影响.采用UPLC-MS/MS法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)以及表观渗透率(PDR).结果 在Caco-2细胞中的转运过程中,不同浓度千金子甾醇的Papp值介于1×10-6～1×10-5,其累积转运量随时间和浓度的增加而增加,具有浓度依赖性.10、30、50 μmol/L千金子甾醇的PDR分别为1.35、0.83、0.65.盐酸维拉帕米可以促进千金子甾醇由AP侧→BL侧的转运.结论 千金子甾醇在肠道中的吸收中等,以被动转运为主,可能存在肠道转运蛋白的外排机制.