注射用益气复脉(冻干)对CYP450药物代谢酶1A2、2B6和3A4诱导作用的体外研究
Drug Evaluation Research(2018)
摘要
目的 评价注射用益气复脉(冻干,YQFM)对人原代肝细胞中的药物代谢酶CYP1A2、2B6和3A4是否具有诱导作用.方法 采用3个单供体的人原代肝细胞分别与不同质量浓度(0.026、0.260和2.600 mg/mL)的YQFM或特异性诱导剂(CYP1A2诱导剂:50 μmol/L奥美拉唑;CYP2B6诱导剂:1 000 μmol/L苯巴比妥;CYP3A4诱导剂:25 μmol/L利福平)于37℃、5% CO2条件下共孵育3d,液质联用技术(LC-MS/MS)检测酶活性,实时荧光定量PCR技术检测CYP1A2、2B6和3A4 mRNA表达量.结果 YQFM在测试浓度条件下对人原代肝细胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的酶活性和mRNA的表达均无诱导作用.结论 YQFM不具有显著的基于药物代谢酶诱导的中药和化学药的相互作用.
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关键词
Yiqi Fumai Lyophilized Injection,CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4,CYP450 metabolizing enzymes,Herb-Drug Interaction
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