新型TOPK抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
Journal of Traditional Chinese Medicine University of Hunan（2020）
Abstract
目的 将TOPK抑制剂OTS514的母核噻吩并[2,3-c]喹啉酮环替换成喹唑啉,探究含有喹唑啉的新型TOPK抑制剂的抗肿瘤细胞增殖活性.方法 以OTS514作为先导化合物设计并合成一系列4-氨基喹唑啉衍生物.采用MTT法测试目标化合物对肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗增殖活性.结果 合成了16个未见报道的新化合物,其结构经1H NMR和高分辨MS确证.手性因子对抗肿瘤活性影响不明显,暴露的氨基能增强化合物的抗肿瘤活性.体外抗肿瘤实验表明,化合物12a-12f的活性与OTS514相当.结论 新骨架的TOPK抑制剂具有和OTS514相当的抗肿瘤活性,为进一步探索含有喹唑啉药效团的TOPK抑制剂研究打下了基础.
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