大黄酸磷脂复合物及其固体分散体的制备和体内药动学研究

目的 制备大黄酸磷脂复合物和磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学.方法 溶剂挥发法制备磷脂复合物及其固体分散体,X-射线衍射分析晶型,测定溶出率及累积溶出度.大鼠灌胃给药后,HPLC法测定大黄酸血药浓度,计算主要药动学参数.结果 大黄酸在磷脂复合物及其固体分散体中均以无定型状态存在,溶出率和累积溶出度有所增加,在后者中更明显.与原料药比较,磷脂复合物及其固体分散体Cmax、AUC0～t、AUC0～∞显著升高(P＜0.05,P＜0.01),以后者更明显(P＜0.05),两者相对生物利用度分别提高到271.43％、468.83％.结论 磷脂复合物及其固体分散体均可促进大黄酸口服吸收,后者效果更佳.