穿膜肽修饰表阿霉素与五味子乙素脂质体的处方优选及细胞毒性评价

目的 构建穿膜肽修饰表阿霉素与五味子乙素脂质体,通过正交试验设计优选出最佳制备工艺,并对构建的脂质体进行细胞毒性评价.方法 采用硫酸铵梯度法制备脂质体,采用高效液相色谱仪测定脂质体包封率,利用正交设计优选出脂质体的最佳制备工艺,最后采用SRB染色法进行细胞毒性实验以考察脂质体对肿瘤细胞的杀伤效果.结果 脂质体的最优处方为磷脂:胆固醇=5∶1(质量比),磷脂:表阿霉素=25∶1(质量比),水化环境pH=7.3,细胞粉碎功率为500 W.穿膜肽修饰表阿霉素与五味子乙素脂质体对LLT细胞的IC50值为(2.65±1.57)μmol/L,对U87细胞的IC50值为(4.96±3.46)μmol/L.结论 优选出的穿膜肽修饰表阿霉素与五味子乙素脂质体的制备工艺条件的重复性良好,操作简便,构建的脂质体具有明显的肿瘤细胞毒性.